本文目录一览：
- 1、抑癌蛋白新助手——USP7小分子抑制剂
- 2、肿瘤免疫治疗的小分子抑制剂
- 3、MET抑制剂特泊替尼(Tepotinib/Tepmetko)vs卡马替尼vs赛沃替尼临床效果大...
- 4、PCNA抑制剂AOH1996优化路线
- 5、司美替尼简介
- 6、小分子抑制剂赚钱吗
抑癌蛋白新助手——USP7小分子抑制剂
研究的关键意义在于发现了一种通过作用于USP7来抑制被认为无成药性的癌症相关蛋白p53的新方法。FT671和FT827两个小分子抑制剂可以抑制去泛素化酶USP7活性，降低细胞内MDM2水平，升高p53水平，从而达到抑癌效果。
肿瘤免疫治疗的小分子抑制剂
安罗替尼是近年来新出现的靶向药物，为小分子TKI(酪氨酸激酶抑制剂)，主要通过VEGF(血管内皮生长因子)这条通路来达到抗肿瘤的目的，目前所批准的临床适应证包括肺癌、肉瘤、肾细胞癌、甲状腺癌等。肺癌包括肺鳞癌和肺腺癌，可以用于肺癌的二线或三线治疗。
年，Fiona Simpson教授及其团队在Cell上发表的研究表明，抑制内吞作用，如使用prochlorperazine (PCZ)这样的小分子抑制剂，可以提升抗体依赖细胞介导的细胞毒性(ADCC)单抗对肿瘤的疗效。
IDO抑制剂肿瘤微环境中有许多免疫抑制分子存在，通过调节这些抑制分子的功能进而改善肿瘤免疫微环境的免疫治疗策略也受到了重视。
MET抑制剂特泊替尼(Tepotinib/Tepmetko)vs卡马替尼vs赛沃替尼临床效果大...
1、德国默克公司研发的特泊替尼是全球首款MET抑制剂，于2020年3月在日本上市，2021年2月获美国FDA批准用于治疗携带METex14跳跃变异的NSCLC成人患者。特泊替尼、卡马替尼和赛沃替尼均为Ib型MET小分子抑制剂，在METex14跳突人群中均观察到疗效。
PCNA抑制剂AOH1996优化路线
1、AOH1996是一款独特的口服小分子PCNA抑制剂，其化疗作用在减少传统化疗副作用方面具有显著优势。该药物由美国顶级癌症治疗和研究机构希望城市国家医疗中心的科学家开发，已进入Ⅰ期临床试验阶段。临床前研究结果以论文形式发表在《细胞化学生物学》期刊上。
2、传统靶向治疗往往集中在单一途径上，易使癌症产生耐药性。过去二十年，该研究组专注于开发AOH1996，旨在靶向PCNA的变异体。通过识别与癌症相关的PCNA的特殊亚型，为开发新的化疗药物开辟了新途径。临床前研究表明，AOH1996作为单一疗法或联合疗法，能够抑制肿瘤生长，且无毒性。
3、AOH1996具有卓越的抗癌特性，能有效抑制70多种癌细胞，包括乳腺癌、肺癌等多种类型。令人惊喜的是，它对正常细胞无毒，通过阻断DNA损伤细胞的分裂过程，引导癌细胞自我凋亡，实现了对癌细胞的精准打击。它的关键作用机制在于干扰增殖细胞核抗原（PCNA）的功能，这曾被认为是难以药物干预的靶点。
4、AOH1996通过与PCNA结合，干扰PCNA与RNA聚合酶II（RPB1）的相互作用，从而抑制转录依赖性下的DNA双链断裂。癌细胞对TRC依赖性较高，AOH1996因此对癌症细胞的影响比对正常细胞更具选择性。在细胞实验中，AOH1996显示了对多种癌细胞系的抑制细胞生长效果，且在非癌细胞系中未显现毒性效应。
5、AOH1996通过专一性地攻击DNA内负责细胞增殖和调控的PCNA蛋白质，干扰癌细胞的繁殖周期，阻止DNA损伤和不准确的复制，从而达到“从根源上”消灭癌细胞的效果。AOH1996已进入临床试验阶段，首个患者在去年10月开始接受为期至少2年的I期试验。
6、AOH1996作为一种口服小分子PCNA抑制剂，通过抑制肿瘤细胞的增殖，并在细胞分裂关键阶段G2/M和S阻止DNA复制错误，导致癌细胞凋亡，同时不影响健康干细胞的正常繁殖。尽管这一发现振奋人心，但需指出的是，AOH1996尚处于临床前研究阶段，其安全性和有效性尚未得到大规模人体试验的验证。
司美替尼简介
1、司美替尼的功效和作用：靶向作用：司美替尼通过抑制MEK1和MEK2蛋白激酶的活性，从而阻断肿瘤细胞信号传导。正常情况下，MEK1和MEK2在细胞中起到调控细胞生长、分裂和存活的作用。在某些肿瘤细胞中，这些蛋白激酶可能会过度活跃，导致细胞过度增殖和肿瘤形成。
2、司美替尼，一种小分子MEK抑制剂，特别适用于治疗低分级浆液性卵巢或腹膜癌。这种类型的癌症由于生长缓慢且对传统化疗药物反应较差，其一线治疗通常为手术后辅助放疗。然而，研究发现低级别浆液性肿瘤存在MEK基因突变，为此，司美替尼被设计用于靶向MAPK通路中的MEK-1/2蛋白激酶。
3、小司美是美容美发的毒品。【中文名称】司美替尼 【英文名称】Selumetinib 【商品名称】Koselugo 【全部名称】司美替尼，selumetinib，Koselugo 【适应症】适用于2岁及以上患有1型神经纤维瘤病(NF1)与无法手术的盆状神经纤维瘤。
4、司美替尼作为一种MEK1/MEK2抑制剂，显示出与多烯紫杉醇联合使用的潜力，尤其在临床前研究中，显示出增效作用。一项由Pasi A Jne等人进行的前瞻性、随机、2期临床试验被设计来评估司美替尼与多烯紫杉醇对晚期KRAS突变非小细胞肺癌患者治疗效果，该研究结果已发表在Lancet Oncol的在线期刊上。
5、司美替尼是一种小分子MEK抑制剂（分裂原活化抑制剂），被证明可控制低分级浆液性卵巢或腹膜癌。刚在美国上市不久的新药，国内暂时没有。不过看见有医生推荐患者到香港一家叫华特药房的地方购买。
小分子抑制剂赚钱吗
看个人能力，是否能够将其推广开来。小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。
其小分子化学1类创新药物伊鲁阿克片（NSCLC治疗新星），凭借国家批准的光环，已在国内市场上崭露头角。作为国内第二款自主研发的ALK抑制剂，伊鲁阿克与辉瑞、阿斯利康等国际巨头，以及贝达药业、再鼎医药等本土劲敌，共同争夺这块价值预计于2025年突破1000亿元的市场高地。
司美替尼，一种小分子MEK抑制剂，特别适用于治疗低分级浆液性卵巢或腹膜癌。这种类型的癌症由于生长缓慢且对传统化疗药物反应较差，其一线治疗通常为手术后辅助放疗。然而，研究发现低级别浆液性肿瘤存在MEK基因突变，为此，司美替尼被设计用于靶向MAPK通路中的MEK-1/2蛋白激酶。
它是一种选择性的ATP竞争性小分子抑制剂，抑制c-Met/肝细胞生长因子受体（hepatocyte growth factor receptor， HGFR）和ALK酪氨酸激酶及他们的致癌变异体（如c-Met/HGFR突变变异体或ALK融合蛋白）。
